A gyógyszer hatásmechanizmusa
Az anaprilin egy gyógyszer, amelyet széles körben alkalmaznak kardiológiai és kapcsolódó patológiák kezelésére. Nem szelektív (β1, β2) adrenerg blokkoló, vérnyomáscsökkentő, antianginás és antiaritmiás hatása van.
Szinonimák (analógok) - Propranolol, Obzidan, Inderal, Propamine. A nem szelektív β-blokkolók befolyásolhatják a β1 (közvetlenül a szívben található) és a β2 (az erek falán) adrenerg receptorokat.
A β1-receptorok kompetitív blokkolásával az anaprilin csökkenti a kamrákon belüli vérnyomást, az idegrendszer szimpatikus részének és a katekolaminok szívre gyakorolt hatását.
A sympathoadrenalis hatás blokkolása a szívfrekvencia csökkenését, a szívösszehúzódások erősségének gyengülését és a perctérfogat csökkenését okozza. A fentiek következtében csökken a szívizom oxigénigénye és ingerlékenysége, lelassul az intrakardiális impulzusvezetés, ami ezt követően megszünteti a szívizom hipoxiát.
Az anaprilin csökkenti a vérnyomást?
Az anaprilin szisztematikus használat esetén a percnyi vértérfogat csökkentésével befolyásolja az érrendszer nyomását. Ezenkívül a β-AB vérnyomáscsökkentő hatását elősegíti a β1-receptorok blokkolása a vesék juxtaglomeruláris apparátusában (csökkenti a renin felszabadulását a véráramba, az angiotenzin-2 képződését).
Az anaprilin további hatása a szervekre:
- Membránstabilizáló hatás - csökkenti a lipolitikus aktivitást, a zsírok oxidatív foszforilációjának időigényét;
- Antioxidáns hatás;
- Az oxihemoglobin disszociációjának javítása;
- Thrombocyta-aggregáció gátló hatás - az endoteliális prosztaciklin felszabadulása;
- Bronchospasmus;
- A központi idegrendszer elnyomása, libidó, erekció;
- Csökkent intraokuláris nyomás;
- A glükózszint csökkentése, a koleszterinszint növelése, a lipolízis intenzitásának elnyomása;
- Elnyomja a tiroxin trijódtironinná történő átalakulását;
- A myometrium fokozott tónusa és kontraktilis aktivitása.
Használati javallatok
Az elsődleges jelzések a következők:
- Ischaemiás szívbetegség (instabil angina pectoris, infarktus utáni kardioszklerózis);
- Esszenciális vagy renális hipertónia;
- Szívritmuszavarok (sinus és paroxizmális tachycardiák, tachyarrhythmiák, kamrai extraszisztolák);
- Pangásos szívelégtelenség;
- Glaukóma;
- migrénes fejfájás;
- Sympathoadrenalis válságok;
- Diencephalic szindróma, kifejezett szívdobogás kíséretében, lüktető a fejben;
- Esszenciális tremor;
- tirotoxikózis;
- Pheochromacytoma (α-blokkolóval kombinálva);
- Fóbiás rendellenességek, rögeszmés állapotok;
- A szülés elsődleges gyengesége, a vérzés veszélye a korai szülés utáni időszakban.
Ischaemiás szívbetegség... A β-blokkolók kifejezettebb anti-ischaemiás hatást fejtenek ki, ami hasonló a nitrátokhoz, Ca antagonistákhoz2+, ezért az angina pectoris különféle típusainak kezelésében az első vonalban szerepelnek. Az anaprilin kinevezése csökkenti a nitroglicerin használatának számát, növeli a testmozgás toleranciáját.
Miokardiális infarktus. Az akut időszakban a β-AB-t a fájdalmas roham enyhítésére, a nekrózis zónájának korlátozására, a végzetes aritmiák előfordulásának megelőzésére írják fel. Az anaprilin alkalmazása a szívinfarktus kialakulásának 5-12. napján jelentősen csökkenti a halálozási arányt.
Artériás magas vérnyomás. A Β-blokkoló terápia diuretikumokkal kombinálva 40%-kal csökkenti a stroke valószínűségét. Az anaprilin alkalmazása a magas vérnyomás kialakulásának korai stádiumában, különösen a sympathicotonia tüneteinek jelenlétében tanácsos.
Szív elégtelenség. Megakadályozva a β-adrenerg stimuláció hatását, a β-AB-k megakadályozzák a katekolaminok kardiotoxikus hatásának érvényesülését, javítják a szívizom szerkezeti és funkcionális állapotát. Antiarrhythmiás és anti-ischaemiás hatással kombinálva az anaprilin megakadályozza a szívizom és az érrendszeri átépülést.
Ritmuszavarok. Kimutatták az anaprilin hatékonyságát a supraventrikuláris tachycardia és a paroxizmális pitvarfibrilláció megelőzésében és enyhítésében.
Ellenjavallatok és mellékhatások
Az anaprilin alkalmazásakor mellékhatások néha előfordulnak:
- Hirtelen vérnyomásesés, ortosztatikus összeomlás, pulzusszám csökkenés, AV-blokk;
- A végtagok perifériás véráramlásának romlása, Raynaud-szindróma;
- A vérlemezkék, granulociták koncentrációjának csökkenése, leukopenia;
- Szédülés, alvászavarok, rémálmok, pszichofizikai reakciók sebességének lassulása, hirtelen hangulatváltozások, depresszió kialakulása, paresztézia, görcsös szindróma, hallucinációk;
- Csökkent látásélesség, száraz szem szindróma, fájdalom, keratoconjunctivitis;
- Broncho- vagy laryngospasmus, RDS-cider, légszomj, köhögés;
- Hányinger, alkalmankénti hányás, epigasztrikus fájdalom, laza széklet, intestinalis ischaemia, mesenterialis trombózis;
- hipoglikémia (különösen 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél);
- májműködési zavar (cholestasis);
- Bőrkiütések, viszketés, ízületi fájdalom;
- A libidó gyengülése, az erekciós zavarok.
Ellenjavallatok az anaprilin kinevezésére:
- A betegnek bradycardia, AV-blokád, beteg sinus szindróma van;
- Vasospasticus angina (Prinzmetalla);
- Nem kontrollált bal kamrai szívelégtelenség;
- Broncho-obstruktív betegségek, bronchiális asztma;
- A perifériás véráramlás súlyos megsértése;
- Anyagcsere-betegségek (2-es típusú diabetes mellitus ketoacidózissal);
- A hepatobiliáris rendszer krónikus betegségei, májelégtelenség;
- Terhesség;
- Kezelés antipszichotikumokkal, nyugtatókkal;
Az Anaprilint óvatosan írják fel azoknak a betegeknek, akiknek munkája operatív döntések meghozatalához kapcsolódik (vezetők, szállítószalagok, diszpécserek) a reakciósebesség csökkenése miatt.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az anaprilin felerősíti más anti-arthmiás szerek hatását: cordaron, kalciumcsatorna-blokkolók, szívglikozidok, inzulin. Az értágítók, cimetidin, hidralazin, ergotamin viszont fokozhatják az anaprilin hatását.
Következtetéseket
Az Anaprilin a rövid hatású (6-7 óra) gyógyszerek közé tartozik, ezért gyakrabban alkalmazzák kezdő terápiaként vagy akut állapotok enyhítésére. Ugyanakkor nincsenek pozitív vélemények a gyógyszer szokásos vérnyomásszabályozására történő felírásáról. A befogadás minimális adagokkal kezdődik, fokozatosan növelve a koncentrációt. Az anaprilin első beadása során ortosztatikus hipotenzió alakulhat ki. Az Anaprilint nagy körültekintéssel alkalmazzák alacsony nyomáson. Magas vérnyomás esetén a gyógyszert kizárólag az orvos utasítása szerint érdemes alkalmazni, a napi adagot semmi esetre sem szabad túllépni, az első adagnál 20-30 perc fekvés és több folyadék fogyasztása javasolt. Az anaprilin használatára vonatkozó utasítások átfogó információkat tartalmaznak a gyógyszerről.