"Amlodipin": használati utasítás, indikációk és analógok

Az "Amlodipin" alkalmazására vonatkozó utasítások

Az artériák, szívizomsejtek, sinus és atrioventrikuláris csomópontok simaizomsejtjeinek membránjában feszültségfüggő lassú Ca található²⁺L- és T-típusú csatornák. Az "amlodipin" lelassítja a kalciumionok transzportját a citoplazmába, megakadályozva az aktin és a miozin kontraktilis fehérjék kölcsönhatását.

A gyógyszer a dihidropiridin-sorozat antagonistáinak alcsoportjába tartozik, amelyek értágító hatásúak anélkül, hogy megváltoztatnák a szívizom kontraktilitását és a sinuscsomó automatizmusát. Ezért az "amlodipin" az osztály vasoszelektív képviselőjének tekinthető.

A gyógyszer fő hatásai:

Vérnyomáscsökkentő. A gyógyszer elsősorban a közepes és kis kaliberű perifériás arteriolák simaizomzatára hat. A kalcium citoplazmába való bejutásának gátlása a sejt ellazulását okozza, a lumen kitágul, a teljes érellenállás és a szívizom utóterhelése csökken.
Antianginás. A koszorúerek tágítása és az újbóli görcs megelőzése biztosítja a működő szívizom megfelelő vérellátását. Ezenkívül a bal szív utóterhelésének korrigálásakor az oxigénfogyasztás csökken, az izomrelaxáció optimalizálódik a diasztoléban (a koszorúerek vérrel való feltöltésének fázisa).
Az "amlodipin" szedése koszorúér-betegségben (IHD) szenvedő betegeknél meghosszabbítja a fizikai aktivitás időtartamát a mellkasi fájdalom megjelenéséig és az EKG változásáig. A gyógyszer csökkenti a rohamok számát és a Nitroglicerin tabletta szedésének szükségességét.
A vesék mikrocirkulációjának javulása (renintermelés szabályozása), melynek következtében az artériás magas vérnyomás egyik láncszeme blokkolódik. A vese érrendszeri ellenállása csökken, a glomeruláris filtráció és a plazmaáramlás fokozódik.
Az agyi keringés fokozása, az ischaemiás károsodás (stroke) megelőzése.
A vér viszkozitásának csökkenése, a vérlemezke-aggregáció gátlása, a plazma fibrinolitikus képességének növekedése. A reológiai tulajdonságok javulása pozitív hatással van a szisztémás hemodinamikára, különösen azoknál a betegeknél, akiknek hosszú anamnézisében szívkoszorúér-betegség áll fenn.
Antiatherogén hatás. Az "amlodipin" megakadályozza az alacsony sűrűségű lipoproteinek bejutását az endotélium sejtmembránjaiba, megakadályozva az érfal károsodását.
A nitrogén-monoxid felszabadulásának stimulálása az ér endotéliumából.

Az elhúzódó vérnyomáscsökkentő szerek esetében a hatékonyság fő kritériuma a 24 órás intervallum „átfedésének” lehetősége, a hatás meghosszabbítása a gyógyszer következő adagjáig. Az "amlodipin" felezési ideje meghaladja a 35 órát.

A gyógyszer biohasznosulása a legkövetkezetesebben magas az osztály többi részéhez képest (65-70%). A szövetekben tapasztalható csúcskoncentráció lassú növekedése és a hosszú elimináció miatt a nap folyamán stabil vérnyomásgörbe biztosított.

Javallatok: miben segít és milyen nyomásra írják fel?

Az "amlodipin" gyógyszer optimális a krónikus betegségek hosszú távú kezeléséhez. Az indikációk főbb csoportjait a táblázat tartalmazza.

Betegség	Sajátosságok
Hipertónia (HD)	monoterápia vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt; izolált szisztolés hipertóniával idős betegeknél; nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket hosszú ideig szedni kényszerülő betegeknél; a nyaki artériák szűkületes elváltozásaival, nagy valószínűséggel ischaemiás stroke-ra; a ciklosporin szedése által okozott magas vérnyomás.
Ischaemiás szívbetegség	Prinzmetal vazospasztikus angina; stabil terheléses angina; anginás rohamok kombinációja supraventrikuláris tachycardiával; akut koronária szindróma Q hullám nélkül.
Egyidejű patológiák ischaemiás szívbetegség vagy magas vérnyomás hátterében	2-es típusú diabetes mellitus; metabolikus szindróma; a szívizom hipertrófiája (gyakrabban bal oldali szakaszok); a légzőrendszer obstruktív patológiái (bronchiális asztma, krónikus bronchitis); vesebetegség; köszvény; Raynaud-szindróma; az alsó végtagok artériáinak szűkületes elváltozása; diszlipoproteinémia, érelmeszesedés; peptikus fekély és nyombélfekély.

Az "amlodipin" alkalmas a magas vérnyomás kezelésére terhes nőknél, sötét bőrű betegeknél és 6 évesnél idősebb gyermekeknél.

A kalcium-antagonisták lazító hatást fejtenek ki a méh izomzatára, amit figyelembe kell venni a terhesség utolsó heteiben a gyógyszer felírásakor.

Az alkalmazás módja és adagolása: hogyan kell bevenni?

Az "amlodipin" bevétele nem függ a napszaktól és az étrendtől. A telítés javasolt kezdő adagja 5 mg naponta egyszer. A korrekciót a páciens terápiára való érzékenységétől és a vérnyomás mutatóitól függően hajtják végre. A felvételi rendet a kurzus kezdetétől számított 14 nap elteltével értékelik és korrigálják.

Az "amlodipin" (aktív anyagcseretermékek) koncentrációja a szövetekben 7 napos szisztematikus használat után stabilizálódik. A vérnyomáscsökkentő hatás zökkenőmentes fokozódása miatt hosszú távú kezelés mellett nem áll fenn a reflex pulzusgyorsulás, a függőség veszélye.

Az "amlodipint" alapvető monoterápiában és más osztályok anti-ischaemiás gyógyszereivel kombinálva alkalmazzák koszorúér-betegségben szenvedő betegek számára.

Számos vérnyomáscsökkentő gyógyszerrel történő egyidejű kezelés nem igényli az "amlodipin" adagjának felülvizsgálatát.

A gyógyszert 6 évesnél idősebb gyermekek magas vérnyomására használják. Javasolt adagolás: kezdő adag - 2,5 mg / nap, elégtelen vérnyomáscsökkentő hatással - korrekció 28 nap után (legfeljebb 5 mg / nap).

Vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegek, idősek - a hemodinamika folyamatos ellenőrzése mellett a gyógyszer dózisának növelése megengedett.

A gyógyszer éles korlátozása vagy abbahagyása nem okoz elvonási tüneteket.

Különleges utasítások és túladagolás tünetei

Az amlodipin széles körben használt gyógyszer, ezért biztonságos kombinációk alkalmazása szükséges:

diuretikumok ("hidroklorotiazid")
adrenerg receptorok blokkolók ("Metoprolol", "Bisoprolol" és mások);
ACE-gátlók (Ramipril, Lisinopril);
hosszú hatású nitrátok ("Sustak", "Nitrosorbit").

Az "amlodipin" és a nagy dózisú "Simvastatin" egyidejű bevétele hozzájárul az utóbbi metabolizmusának megzavarásához. A lipidcsökkentő gyógyszerek maximális mennyiségét 20 mg-ra kell korlátozni.

Az alkohol és az "amlodipin" együttes alkalmazása nem befolyásolja az etanol metabolikus sebességét. A kardiovaszkuláris patológiák kezelésére vonatkozó nemzetközi klinikai protokollok javasolják az alkohol mennyiségének korlátozását magas vérnyomásban vagy koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél.

A terápia első heteiben a gyógyszer befolyásolja a gépjárművezetéshez és az összetett mechanizmusokkal való munkavégzés képességét. A reakció súlyosságának csökkenését migrén, szédülés és hányinger kíséri. A kezelés kezdeti szakaszában ajánlott korlátozni az ilyen típusú tevékenységeket.

"Amlodipinnel" történő mérgezés esetén a tónus csökken és a perifériás erek kitágulnak, amit tachycardia, szédülés, összeomlás (súlyos artériás hipotenzió) kísér.

Az "Amlodipin" túladagolásának kezelése:

Gyomormosás;
az ereket szűkítő gyógyszerek bevezetése;
glükóz oldat infúziója kalciummal;
a szívműködés, a központi vénás nyomás, a vizeletkibocsátás paramétereinek állandó monitorozása;
a kialakuló rendellenességek gyógyszeres korrekciója.

Az "amlodipin" erősen kapcsolódik a plazmaglobulinokhoz, ezért a dialízis hatástalan.

Ellenjavallatok

Az "Amlodipin" alkalmazása nem javasolt az alábbi esetekben:

dihidropiridinnel vagy más összetevőkkel szembeni intolerancia;
súlyos artériás hipotenzió;
sokkos állapotok;
a bal kamra kiáramlási szakaszának elzáródása (az aortabillentyű kritikus szűkülete);
instabil hemodinamikai állapot 14 napig szívinfarktusban szenvedő betegeknél;
progresszív angina pectoris;
a bal szív szisztolés diszfunkciója (az ejekciós frakció kevesebb, mint 40%);
terhességi húrok 12 hétig.

Mellékhatások

Az Amlodipin-kezelés során ritkán jelentkeznek nemkívánatos hatások, amelyek fő tüneteit a táblázat tartalmazza.

Gyakori reakciók

álmosság;
szédülés (szédülés);
migrén;
a szívritmus gyorsulása;
vérzés érzése az arcban;
gyomortáji fájdalom;
hányinger;
a lábak fokozott ödémája;
csökkent teljesítmény.

Ritka nem kívánt hatások

anafilaxiás reakciók;
magas vércukorszint;
hangulati ingadozások, depresszió, szorongásos zavarok;
remegés, paresztézia;
csökkent látásélesség, diplopia;
szívritmuszavarok;
a vérnyomás csökkentése;
légszomj, légszomj érzés;
köhögés;
orrdugulás;
étkezési zavar (székletzavar)
hányás, szájszárazság;
hasnyálmirigy-gyulladás, gastritis súlyosbodása;
reaktív hepatitis, kolesztatikus sárgaság, megnövekedett májenzim-koncentráció a vérben;
hajhullás, a bőr tónusának megváltozása;
fokozott izzadás, viszketés, kiütések;
fénykerülés;
Quincke angioödéma;
izomgörcsök;
ízületi fájdalom;
dysuriás megnyilvánulások: nocturia, gyakori vizelési inger;
impotencia;
az emlőmirigyek megnagyobbodása férfiaknál;
a testtömeg ingadozása.

Az "amlodipin" analógjai: hogyan kell helyettesíteni a gyógyszert?

Az eredeti "Norvask" nevű gyógyszer gyártója (Pfizer gyógyszergyár, USA) 5 és 10 mg-os dózisban gyártja a gyógyszert.

A generikumok azonos mennyiségű hatóanyagot tartalmazó, de olcsóbb gyógyszerek. Az eredeti gyógyszer magas ára, valamint az e gyógyszercsoport gyakori felírása miatti nagy kereslet a fő oka annak, hogy az orosz piacon a hazai és az importált termelés analógjai jelennek meg:

Amlodipin Oroszország;
Agen, Tengisal Cseh Köztársaság;
Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin India;
Amlo-Sandoz Lengyelország / Szlovénia;
Amlodipin-Pfizer Németország;
Amlokard-Sanovel, Norvadin Törökország;
Amlokor Bulgária;
Amlodipin-Zentiva Izrael;
Normodipin, Emlodine Magyarország;
Tenox Szlovénia.

A kábítószer-helyettesítők olyan gyógyszerek, amelyek hasonló farmakodinámiás hatásúak, és egy másik hatóanyag hatására javallat listája van. Az "amlodipin" fő helyettesítői más osztályok kalciumcsatorna-blokkolók képviselői:

"Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
Lekardipin (Lerkamen);
Felohexal Németország;
Nitresal Csehország;
"Nimodipin".

A gyógyszerpiac az "Amlodipin" kombinált készítményeit kínálja más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel. Szigorúan tilos helyettesítőt bevenni orvossal való konzultáció nélkül. A különböző hatóanyagok a hatások spektrumában és súlyosságában, a szedett gyógyszerekkel való kompatibilitásban különböznek.

Következtetéseket

Az "amlodipin" egyszeri alkalmazása artériás hipertóniában szenvedő betegeknél stabil nyomáscsökkenést biztosít 24 órán át. A farmakológiai hatás zökkenőmentes fokozódása miatt az akut hipotenzió tünetei nincsenek.

Pleiotróp (többirányú) hatás Az "amlodipin" szabályozza a magas vérnyomást gyakran kísérő betegségek lefolyását - diabetes mellitus, metabolikus szindróma, érelmeszesedés, obstruktív tüdőbetegség és köszvény.

Az "Amlodipin" alkalmazása előtt orvoshoz kell fordulni, és alaposan tanulmányozni kell az utasításokat.